Xcopri SK של דרום קוריאה (cenobamate) הוחל על רישום באיחוד האירופי לטיפול התקפים חלקיים אצל מבוגרים!

ביופרמצבטיקה SK הודיעה לאחרונה כי הסוכנות האירופית תרופות (EMA) קיבל Xcopri (הלוח) הרשאות שיווק ביישום (מאא), שהיא תרופה נגד אפילפסיה (AED) המשמש לסייע לטיפול בהתקפים מיקוד בוגרים (התקפים חלקיים) אפילפסיה. ב 2 מבוקרת היטב מחקרים קליניים, Xcopri הפחיתה באופן משמעותי את התדירות של ותקפים מוקד בהשוואה פלצבו, עד 20% של חולים השיגו אפס התקפים בתקופת התחזוקה.

בארצות הברית אושרה Xcopri בנובמבר 2019. Xcopri התגלתה ופותחה על ידי SK ביופרמצבטיקה ומדעי החיים שלה בארה ב. מוקדם יותר ב 2019, SK ביופרמקולוגיה חתמה על הסכם רישיון בלעדי עם Arvelle Therapeutics GmbH לפתח ולסחור התרופה באירופה.

Xcopri אא, מבוסס על תוצאות של פרויקט הניסוי הקליני העולמי שנערך על ידי SK מדעי החיים. הפרויקט כולל שני הגלובלי, אקראי, כפול סמיות, מבוקר פלסבו מחקרים (מחקר 013, מחקר 017) ו גדול, הכללית, multi-center, פתח תווית בטיחות מחקר, רישום של יותר מ 1900 חולים מבוגרים, חולים אלה סובלים ויהיו בלתי נשלט מוקד.

המחקר 013 כללה תקופת טיטור של 6 שבועות ותקופת אחזקה של 6 שבועות. הנתונים הראו כי מינון 200 מ"ג/יום של Xcopri הפחיתה את תדר התפיסה החציוני על ידי 56%, בעוד קבוצת פלסבו ירד ב -22%; ניתוח פוסט לשעבר של תקופת התחזוקה זה הוכח כי 28% מהחולים בקבוצת הטיפול Xcopri דיווחו על אפס התקפים, ו 9% בקבוצת הפלצבו. מחקר 017 לימוד כללה תקופת טיטור של 6 שבועות ותקופת תחזוקה של 12 שבועות. המחקר כלל 100 מ"ג/יום, 200 mg/day, ו 400 מ"ג/מנות יום של Xcopri. הנתונים הראו כי 3 מינונים של Xcopri הפחיתו את תדר התפיסה החציוני על ידי 36%, 55%, 55%, קבוצת פלצבו ירד על ידי 24%, הנתונים יש הבדלים משמעותיים סטטיסטית; בתקופת התחזוקה, 4%, 11%, ו 21% של שלוש קבוצות מינון דיווחו אפס התקפים, קבוצת פלצבו 1%.

במונחים של בטיחות, תגובות חמורות הקשורות Xcopri כוללים תגובות התרופה eosinפיליה ותסמינים מערכתית (שמלה), QT קיצור, התנהגות אובדניות ומחשבות, ותגובות שליליות למערכת העצבים. הנפוץ ביותר (> 10% ומעלה פלסבו) הטיפול הקשורות לאירועים הקשורים לתופעות לוואי כולל נמנום (ישנוניות), סחרחורת, עייפות, diplopia (חזון המשקפת), וכאבי ראש.

מבנה מולקולרי של cenobamate (מקור תמונה: mechemexpress.cn)

באירופה, כ 6,000,000 אנשים יש אפילפסיה, ועל 40% של מבוגרים עם ויהיו מוקד להמשיך יש התקפים גם לאחר שימוש 2 טיפולים AED, אשר מדגיש את הצורך אפשרויות טיפול חדשות. התקפים הם בדרך כלל לטווח קצר פעילות חשמלית נורמלית במוח, אשר יכול להוביל תנועות בלתי מבוקרת, חשיבה לא נורמלית או התנהגות, ורגשות חריגים. התנועה עשויה להיות אינטנסיבית, והמטופל עלול לאבד את הכרתו. ויהיו מוקד להתחיל באזור מוגבל של המוח.

מרכיב התרופות הפעיל של xcopri הוא cenobamate, שהוא חוסם הערוץ נתרן. כיום, המנגנון המדויק שבו xcopri מפעילה את ההשפעה הטיפולית שלה אינו ברור, אבל SK ביוהארמה מאמינה כי הסם מפחית את הפריקה העצבית החוזרת על ידי מעכב הזרם נתרן מגודרת המתח, וכי התרופה היא גם ערוץ היון gabaa הווסת חיוביים אלוסטריה.

Xcopri צפוי להיות זמין בארצות הברית ברבעון השני של 2020. התרופה יש שישה מינון חוזק והוא מנוהל פעם ביום: 12.5 mg, 25 מ"ג, 50 mg, 100 mg, ו 200 mg. במונחים של תרופות, xcopri יש להתחיל ב 12.5 מ"ג פעם ביום, טיטרציה כל 2 שבועות. לאחר תקופת התאמת הסמים, מינון התחזוקה המומלץ הוא 200 מ"ג ליום, אבל כמה חולים אולי צריך להתאים 400 mg/day, שהיא המינון המקסימלי המומלץ. Xcopri יכול לשמש בשילוב עם תרופות נוגדות אפילפסיה אחרים או לבד.

האבטחה לטווח ארוך של Xcopri הוערך במחקר תווית אקראית והרחבות תוויות פתוחות במחקר אבטחה של תווית פתוחה. ניסויים קליניים אחרים חוקרים את ההשפעה הטיפולית של Xcopri בסוגים אחרים של אפילפסיה.