ה- FDA האמריקאי מאשר תרופה חדשה לאקנה Twyneo: קרם תרכובות חמצן טרטינואין/בנזואיל

סול-ג'ל טכנולוגיות הודיעה לאחרונה כי מינהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA) אישר את מוצר התרופה הראשון שלו פטנט Twyneo (tretinoin/benzoyl peroxide, 0.1%/3%), שהוא יישום מקומי אחד לטיפול באקנה וולגריס (אקנה וולגאריס) בחולים ילדים ומבוגרים בני 9 ומעלה.

Twyneo הוא קרם אקטואלי המכיל 0.1% טרטינואין (חומצה רטינואית) ו -3% בנזואיל חמצן. ראוי להזכיר כי Twyneo הוא המוצר המשולב הראשון שאושר על ידי ה- FDA האמריקאי ומכיל מנה קבועה של טרטינואין ובנזויל חמצן. Tretinoin ו חמצן בנזואיל נמצאים בשימוש נרחב בטיפול באקנה וולגריס; עם זאת, חמצן בנזואיל עלול לגרום להתדרדרות של מולקולת הטרטינואין, כך שאם משתמשים בו במקביל או משולבים באותה נוסחה, יעילותו עשויה להיות מופחתת.

Twyneo משתמשת בטכנולוגיה הקניינית של סול-ג'ל כדי להטביע טרטינואין ובנזויל חמצן במיקרו כמוסות מבוססות סיליקון כדי לייצב את הטראטינואין מפני התפרקות על ידי בנזואיל חמצן ולשחרר אותו לאט לאורך זמן. סוג של מרכיבים פרמצבטיים, ובכך מספק יעילות ובטיחות טובה. הפורמולה של טווינו משתמשת במבנה ליבת קליפת סיליקה כדי לכסות מיקרו גבישי חומצה רטינואית וגבישי בנזואיל חמצן, כך ששני המרכיבים הפעילים הללו כלולים בקרם. תקופת ההגנה על פטנטים של Twyneo&היא עד 2038.

מרכיבי התרופות הפעילים של Twyneo וטכנולוגיית משלוח התרופות של Sol-Gel'

סול-ג'ל שיתפה פעולה עם גלדרמה למסחור Twyneo בארצות הברית. בתגובה לאישור זה, סול-ג'ל תקבל תשלום אבן דרך רגולטורי ותשמור את האפשרות להחזיר לעצמו את זכויות המסחור האמריקאי חמש שנים לאחר המסחור הראשון בארצות הברית.

יישום התרופות החדשות (NDA) של Twyneo&אושר על ידי ה- FDA האמריקאי ב -26 ביולי 2021. ה- NDA נתמך בתוצאות חיוביות משני שלב 3 אקראיים כפול סמיות מבוקרים לרכב (NCT03761784 ו- NCT03761810 ). הנתונים מראים שטווינו הוכיחה יעילות וסובלנות טובה בטיפול באקנה וולגרית בפנים אצל אנשים בני 9 ומעלה.

אקנה וולגריס היא מחלת עור רב -תכליתית נפוצה. על פי האקדמיה האמריקאית לדרמטולוגיה (AAS), המחלה פוגעת בכ -50 מיליון אנשים בארצות הברית. המחלה מופיעה לרוב בילדות ובגיל ההתבגרות (משפיעה על 80% -85% מהמתבגרים), אך היא יכולה להופיע גם אצל מבוגרים. לחולים עם אקנה וולגרי יש נגעים בפנים, בחזה, בצוואר ובגוף הגוף המכילים הרבה בלוטות שמנוניות. נגעים אלה יכולים להיות מודלקים (papules, pustules, nodules) או שאינם מודלקים (אקנה). לאקנה וולגריס יכולה להיות השפעה עמוקה על איכות חייהם של החולים. בנוסף לסיכון העצום של צלקות פנים קבועות, הופעת הנגעים עלולה להוביל גם למתח פסיכולוגי, נסיגה חברתית וירידה בהערכה העצמית.

המבנה המולקולרי של מרכיב התרופות הפעיל Winlevi clascoterone

רק לאחרונה, Sun Pharmaceuticals ו- Cassiopea SpA הודיעו כי יציגו את תרופת האקנה Winlevi (clascoterone 1%, cream) לשוק האמריקאי ברבעון הרביעי של 2021. Winlevi אושר על ידי ה- FDA האמריקאי באוגוסט 2020. זהו חדש סוג של תרופה עם מנגנון פעולה ייחודי. כתרופה אקטואלית, היא משמשת לטיפול באקנה וולגאריס (אקנה וולגריס) בחולים בני 12 ומעלה. אקנה היא מחלת העור השכיחה ביותר בארצות הברית, הפוגעת בכל שנה ב -50 מיליון איש, אך ה- FDA אישר לאחרונה תרופה לאקנה עם מנגנון פעולה חדש (MOA) לפני כמעט 40 שנה.

Winlevi (clascoterone 1%, cream) היא תרופה הראשונה לאקנה עם מנגנון פעולה חדש (MOA) שאושר על ידי ה- FDA האמריקאי ב -40 השנים האחרונות ותספק לרופאי עור ולמטופלים שיטת טיפול חדשה ויעילה. בניגוד להורמונים אוראליים המשמשים לטיפול באקנה, ניתן להשתמש ב- Winlevi הן בחולים והן בנשים.

המרכיב התרופתי הפעיל של Winlevi הוא clascoterone, שהוא מעכב אקטואלי מקומי לאנדרוגן מהשורה הראשונה המיועד לפתור את מרכיב האנדרוגן באקנה זכר ונקבה. תפקידם של מעכבי הקולטנים לאנדרוגן הוא להגביל את ההשפעות הדלקתיות של הורמונים אלה כדי להגביר את הפרשת החלב. קלסקוטרון היא תרופה מולקולה קטנה שיכולה לחדור לעור ולהגיע לקולטני האנדרוגן בבלוטות החלב ובזקיקי השיער. תרופה זו היא הטיפול האקטואלי הבטוח והיעיל האקטואלי הראשון ללא תופעות לוואי מערכתיות.

Winlevi משתמשת בתרופות מקומיות פעמיים ביום כדי לפעול על קולטן האנדרוגן באתר התרופות כדי לעכב את ההשפעה המקומית (העור) של דיהידרוטסטוסטרון (DHT). DHT הוא גורם מניע מרכזי להתרחשות של נגעי אקנה. מחקרי מעבדה הראו כי קלאסקוטרון יכול לעכב ייצור שומנים בתאים המייצרים שמן (סביציט) ולהפחית ציטוקינים פרו-דלקתיים ומתווכים המושפעים מאנדרוגנים. לכן, המסלול המקדם את הופעת נגעי האקנה נהרס על ידי קלסקוטרון.

נתונים משני ניסויים קליניים מרכזיים בשלב 3 הראו כי Winlevi הראתה שיפור משמעותי מבחינה סטטיסטית בכל נקודות הסיום הקליניות העיקריות, והדגים את הטיפול המוצלח באקנה והפחתת נגעי אקנה, והוא נסבל היטב בשימוש פעמיים ביום. תגובת העור המקומית השכיחה ביותר היא אריתמה קלה. במהלך הניסוי לא נרשמו תופעות לוואי חמורות הקשורות לטיפול; תגובות עור מקומיות (אם קיימות) היו דומות לחומרים עזר, בעיקר קלות. בטיחות התרופה אושרה במחקר בטיחות בעל תווית פתוחה, שהרחיב את שטח הפנים של התרופה לכלול את הפנים ואת פלג גוף עליון. זמן היישום וההתייחסות האקטואליים הממושכים לא הגדילו את שכיחות תופעות הלוואי המשמעותיות.