ה-FDA האמריקאי מקבל בקשה לאינדיקציה חדשה של Myfembree: טיפול בכאב בינוני עד חמור הקשור לאנדומטריוזיס!--2/2

אנדומטריוזיס (EMS) היא מחלה דלקתית תלוית אסטרוגן שבה רקמות הדומות לאנדומטריום נמצאות מחוץ לחלל הרחם, הממוקמות בדרך כלל בבטן התחתונה או באגן, בשחלות, בשלפוחית ​​השתן ובמעי הגס. רקמה דמוית רירית הרחם הזו מחוץ לרחם גורמת לדלקת כרונית ועלולה להוביל לצלקות והידבקויות.

תסמינים הקשורים ל-EMS כוללים כאבי אגן כרוניים, ביוץ כואב, כאב במהלך או לאחר קיום יחסי מין, דימום חמור, עייפות ועקרות. EMS יכול גם להשפיע על הרווחה הפיזית, הפסיכולוגית והחברתית הכוללת ודורשת גישה רב-תחומית לטיפול.

לכאבים הקשורים ל-EMS, על פי ההנחיות העדכניות, תוכנית הטיפול הראשונית כוללת אמצעי מניעה הורמונליים ומשככי כאבים ללא מרשם. במקרים חמורים יותר, משתמשים באגוניסטים של LHRH כמו לאופרוליד אצטט לטיפול קצר מועד. ההערכה היא של-6 מיליון נשים בארצות הברית יש תסמינים של EMS, וכמיליון נשים מקבלות תגובה לא מספקת לתרופות הנוכחיות ודורשות טיפול נוסף. כ-200 מיליון נשים ברחבי העולם מושפעות מ-EMS.

ראוי להזכיר שהמוצר המורכב של AbbVie' Oriahnn (elagolix, estradiol, norethindrone acetate capsules) הוא האופציה הפומית, הלא-כירורגית, הראשונה לטיפול במנורגיה הקשורה לשרירנים ברחם (HMB) בנשים לפני גיל המעבר. התרופה אושרה על ידי ה-FDA האמריקאי במאי 2020. מבחינת תרופות, אוריהן נלקחת דרך הפה פעמיים ביום. בין המרכיבים הפעילים של התרופה, elagolix הוא גם אנטגוניסט לקולטן GnRH דרך הפה.

ביולי 2018, elagolix (שם מסחרי: Orilissa) אושר על ידי ה-FDA האמריקאי לטיפול בכאב בינוני עד חמור הקשור לאנדומטריוזיס (EM). אישור זה הופך את אוריליסה לאנטגוניסט הקולטן ל-GnRH דרך הפה הראשון שאושר לטיפול בכאבים בינוניים עד חמורים הקשורים ל-EMS, וזו גם התרופה הפה הראשונה שאושרה על ידי ה-FDA לטיפול בכאבים בינוניים עד חמורים הקשורים ל-EMs ב-10 האחרונות. שנים.

מבנה כימי של רלוגוליקס

רלוגוליקסהוא אנטגוניסט לקולטן של הורמון גונדוטרופין פומי (GnRH), אשר יכול להפחית את הייצור של אסטרדיול שחלתי על ידי חסימת קולטני GnRH בבלוטת יותרת המוח. הורמון זה ידוע כממריץ שרירנים ברחם ורחם צמיחת אנדומטריוזיס. בנוסף, רלוגוליקס יכול גם לעכב את ייצור הטסטוסטרון באשכים, מה שיכול לעורר את הצמיחה של תאי סרטן הערמונית.

רלוגוליקספותח עבור 4 התוויות טיפוליות: (1) טיפול בשרירנים ברחם נשיים; (2) טיפול באנדומטריוזיס נשית; (2) טיפול בסרטן הערמונית אצל גברים; (4) אמצעי מניעה לנשים.

רלוגוליקספותחה על ידי Takeda, ו-Myovant Sciences (חברה שהוקמה על ידי Roivant ו-Takeda) קיבלה את הרישיון העולמי הבלעדי ביוני 2016 למעט יפן ומדינות אסיה אחרות. ביפן, רלוגוליקס אושרה בינואר 2019 ושווקה תחת שם המותג Relumina כדי לשפר את התסמינים הבאים הנגרמים על ידי שרירנים ברחם: מנורגיה, כאבי בטן תחתונה, כאבי גב תחתון ואנמיה.

Myfembree (רלוגוליקס40 מ"ג, אסטרדיול 1.0 מ"ג, נורתינדרון אצטט 0.5 מ"ג) מסמן את המוצר השני של Myovant' שאושר על ידי ה-FDA האמריקאי בפיתוח רלוגוליקס. ב-18 בדצמבר 2020 אושרה Orgovyx (relugolix, טבליות 120mg) על ידי ה-FDA לטיפול בחולים מבוגרים עם סרטן ערמונית מתקדם.

ראוי להזכיר כי Orgovyx הוא אנטגוניסט קולטן GnRH דרך הפה הראשון והיחיד שאושר על ידי ה-FDA האמריקאי לטיפול בסרטן ערמונית מתקדם. התרופה אושרה בתהליך בדיקת העדיפות. במחקר שלב 3 HERO, שיעור ההפוגה של טיפול ברלוגוליקס היה גבוה עד 96.7%, שהיה טוב יותר באופן מובהק מאשר לאופרוליד אצטט (88.8%), תוך הפחתת הסיכון לתופעות קרדיווסקולריות חמורות (MACE) ב-54%.

Myovant ו-Pfizer הגישו בקשה להתוויה חדשה עבור Myfembree ל-FDA האמריקאי במחצית הראשונה של 2021 לטיפול בכאב בינוני עד חמור הקשור לאנדומטריוזיס נשית (EMS). בנוסף, בהתבסס על שיעור העיכוב של 100% של טבליות תרכובת רלוגוליקס על הביוץ הנשי במחקר שלב 1, Myovant ו-Pfizer השיקו באפריל השנה ניסוי קליני שלב 3 כדי להעריך את השפעת אמצעי המניעה שלרלוגוליקסטבליות מורכבות באוכלוסיות נשים בסיכון גבוה.