מחקר שלב 1b של מעכב TYK2 אוראלי GLPG3667 בטיפול בפסוריאזיס

חברת Galapagos NV הכריזה לאחרונה על תוצאות חיוביות מהשורה הראשונה של מחקר שלב 1b של מעכב הטירוזין קינאז 2 (TYK2) GLPG3667 בטיפול בחולי פסוריאזיס. GLPG3667 התגלה על ידי Galapagos והוא תרכובת TYK2 סלקטיבית קניינית. במחקר שלב 1b אקראי, מבוקר פלצבו, כפול סמיות, טופלו 31 חולים שאובחנו כסובלים מפסוריאזיס של רובד בינוני עד חמור. במחקר חולקו המטופלים באופן אקראי ליטול GLPG3667 (מינון נמוך או גבוה) או פלסבו מדי יום ביחס של 1: 1: 1 למשך 4 שבועות של טיפול. המטרה העיקרית היא להעריך את סימני הבטיחות, הסבילות והפעילות הקלינית של GLPG3667 בשבוע הרביעי.

התוצאות הראו כי GLPG3667 נסבל היטב בניסוי שלב 1b. מטופל אחד בקבוצת המינון הנמוך הפסיק את הטיפול במשך יום אחד עקב החמרה בפסוריאזיס. רוב תופעות הלוואי הקשורות לטיפול (AE) הן בעלות אופי קל והן זמניות. במחקר זה בן 4 שבועות לא היו מקרי מוות או תופעות לוואי חמורות.

בשבוע 4, 4 מתוך 10 חולים בקבוצת המינון הגבוה GLPG3667 השיגו תגובה PASI50 (אזור פסוריאזיס ומדד חומרה [PASI] השתפרה לפחות ב- 50% מההתחלה), ואחד מתוך 10 חולים בקבוצת הפלסבו. השיג תגובה PASI50. PASI50 הגיב. עם זאת, אף חולה בקבוצת המינון הנמוך GLPG3667 לא השיג תגובה PASI50. ציוני ה- PASI של 4 המגיבים בקבוצת המינון הגבוה GLPG3667 השתפרו ב -52%, 65%, 74%ו -81%בהתאמה, בהשוואה לרמות הבסיס, בעוד שמשיב אחד בקבוצת הפלצבו השתפר ב -52%בהשוואה לקו הבסיס . בשבוע הרביעי, בהשוואה לפלצבו, GLPG3667 במינון גבוה צפתה גם באותות יעילות חיוביים עבור נקודות קצה אחרות (כולל שטח גוף מושפע, הערכה כוללת של רופא וחולה).

ד"ר וואליד אבי סאאב, קצין הרפואה הראשי של גלאפגוס, אמר: "אנו מרוצים מאיתות היעילות והבטיחות שנצפו ב- GLPG3667 בחולי פסוריאזיס במשך 4 שבועות. בהתבסס על תוצאות אלה, אנו מתכננים להשיק את פרויקט שלב 2b הגלובלי של פסוריאזיס בשנה הבאה. כחלק מהפיתוח של פרויקט ה- GLPG3667 מעכב TYK2 הפה הסלקטיבי שלנו, הפרויקט שואף להעריך את GPLG3667 למגוון רחב של אינדיקציות דלקתיות.&ציטוט;

ד"ר דיאמנט תאצ'י, פרופסור לרפואה במרכז לרפואה דלקתית מקיפה באוניברסיטת לובק, גרמניה, אמר: "ציון התגובה של PASI50 ונתוני יעילות נוספים לאחר טיפול של 4 שבועות בלבד, בשילוב עם הבטיחות הנצפית, מועילים מאוד. בקידום המתחם בקנה מידה גדול יותר. ניסויים בפסוריאזיס. חולי פסוריאזיס עדיין זקוקים לאפשרויות טיפול נוספות, במיוחד לטיפול דרך הפה.&ציטוט;

Jyseleca-פילגוטיניבמבנה כימי

גלפגוס מחויבת לגלות ולפתח תרופות מולקולות קטנות עם מנגנוני פעולה חדשים, שחלקן הראו יעילות טובה. נכון לעכשיו, החברה עובדת עם מדעי גלעד כדי לפתח תרופה אנטי דלקתית אוראלית Jyseleca (פילגוטיניב).

פילגוטיניבהוא מעכב JAK1 סלקטיבי ביותר, שגילה ופותח על ידי Galapagos. בסוף דצמבר 2015, גלעד הגיע להסכם עם גלאפגוס בסכום כולל של עד 2 מיליארד דולר לפיתוח ולמסחור של פילגוטיניב ברחבי העולם. עם זאת, בשל נסיגות גדולות ברגולציה האמריקאית, שני הצדדים תיקנו את הסכם המסחור והפיתוח של פילגוטיניב בדצמבר 2020. גלאפגוס תהיה אחראית למסחור של פילגוטיניב באירופה (תקופת המעבר צפויה להסתיים בסוף 2021. ), בעוד גלעד ימשיך להיות אחראי על פילגוטיניב מחוץ לאירופה, כולל יפן (שם גלעד תמכור במשותף פילגוטיניב עם איסאי).

פילגוטיניבמפותחת לטיפול במגוון מחלות דלקתיות, מתוכן מחקרי שלב 3 כוללים טיפול בדלקת מפרקים שגרונית, מחלת קרוהן' וקוליטיס כיבית.

Jyseleca אושרה לשיווק באיחוד האירופי, בריטניה ויפן לטיפול בחולים בוגרים עם דלקת מפרקים שגרונית בינונית עד חמורה (RA) אשר אינם בעלי תגובה מספקת או חוסר סובלנות לתרופה אחת או יותר לשינוי מחלה נגד ראומטי ( DMARD). מבחינת תרופות, ניתן להשתמש ב- Jyseleca כטיפול יחיד או בשילוב עם מתוטרקסט (MTX).

נכון לעכשיו, הבקשה של Jyseleca&למס 'אינדיקציות חדשות לטיפול בקוליטיס כיבית (UC) עוברת בדיקה רגולטורית גם באיחוד האירופי, בריטניה ויפן. היישום הספציפי הוא: לטיפול בתגובה לא מספקת, אי תגובה או חוסר סובלנות לטיפולים קונבנציונאליים או לסוכנים ביולוגיים חולים מבוגרים עם קוליטיס כיבית פעילה בינונית עד חמורה (UC). ראוי לציין כי ה- FDA האמריקאי לא אישר שום אינדיקציה ל- Jyseleca בשל שיקולי בטיחות.