אוראלי GnRH קולטן אנטגוניסט Relugolix טבליות תרכובת עומדים להיות מאושרים באיחוד האירופי

Myovant Sciences היא חברת בריאות המתמקדת בפיתוח טיפולים חדשניים כדי להגדיר מחדש את הטיפול בנשים ובגברים. לאחרונה, החברה הודיעה כי הסוכנות האירופית לתרופות (EMA) הוועדה למוצרים רפואיים לשימוש בבני אדם (CHMP) פרסמה חוות דעת חיובית הממליצה על אישוררלוגוליקס (רלוגוליקס)טבליות מורכבות Ryeqo (relugolix 40 מ"ג, אסטרדיול 1.0 מ"ג, norethindrone אצטט 0.5 מ"ג), התרופה נלקחת דרך הפה פעם ביום לטיפול בתסמינים בינוניים עד חמורים הקשורים שרירנים ברחם אצל נשים בגיל הפוריות. שני הסימפטומים השכיחים ביותר של שרירנים ברחם הם מנורהאגיה (HMB) וכאב.

במרץ 2020 חתמה מיובנט על הסכם רישיון בלעדי עם ההונגרי גדיאון ריכטר. Gedeon יהיה למסחר טבליות תרכובת relugolix באירופה, רוסיה, אמריקה הלטינית, אוסטרליה וניו זילנד ומדינות ואזורים אחרים. טיפול שרירנים ברחם ואנדומטריוזיס. על פי תנאי ההסכם, Myovant ממשיכה להוביל את הפיתוח העולמי של טבליות תרכובת relugolix, בעוד Jirui אחראית על פיתוח קליני מקומי, ייצור וכל מסחור באזור שלה.

חוות הדעת החיוביות של CHMP מבוססות על נתוני הבטיחות והיעילות של פרויקט שלב 3 LIBERTY. הפרויקט כולל 2 מחקרים קליניים חוזרים ונשנים של 24 שבועות קרוס קאנטרי (LIBERTY 1 ו- LIBERTY 2), מחקר הארכה של שנה אחת, ומחקר נסיגה אקראי כדי להעריך את הבטיחות והיעילות של טבליות תרכובת relugolix עד 2 שנים. תוצאות המחקר של LIBERTY 1 ו- LIBERTY 2 פורסמו בכתב העת הרפואי הבינלאומי "כתב העת לרפואה של ניו אינגלנד" (NEJM) בפברואר 2021. כפי שהוזכר קודם לכן, שני מחקרים אלה הגיעו לנקודת הקצה העיקרית של שיעור ההפוגה של אובדן הווסת, ובמקביל הגיעו ל -6 מתוך 7 נקודות הקצה המשניות העיקריות. טבליות תרכובת Relugolix גם שמרו על צפיפות מינרלים בעצמות דומה פלצבו, אשר היה 24 שבועות. חלק מהבטיחות בתוך נסבל היטב.

ד"ר רוברטה Venturella, חוקר פרויקט החירות פרופסור חבר של אוניברסיטת Catanzaro, אמר: "יותר מ 25% מהנשים בגיל הפוריות סובלים שרירנים ברחם. מחלה כרונית זו עלולה לגרום לתסמינים מתישה ולהשפיע באופן משמעותי על איכות החיים. טיפול ארוך טווח נדרש. אפשרויות הטיפול מוגבלות, ונשים רבות מתמודדות עם ההחלטה לעבור ניתוח כדי להקל על הסימפטומים. הדעה החיובית של CHMP מאמתת עוד יותר את הפוטנציאל של Ryeqo לפתור ביעילות את הדימום הווסת החמור והכאב הקשורים שרירנים ברחם, ותספק לחולים ולרופאים אפשרויות טיפול חדשות וחשובות."

רלוגוליקס (רלוגוליקס)מבנה כימי (מקור תמונה: medchemexpress.com)

נכון לעכשיו, טבליות תרכובת relugolix נבדקים גם על ידי ה-FDA האמריקאי, ואת תאריך הפעולה היעד הוא יוני 1, 2021. אם יאושר, טבליות תרכובת relugolix יספק תוכנית טיפול של יום אחד לנשים עם שרירנים ברחם.

בדצמבר 2020 הגיעו פייזר ו-Myovant Sciences להסכם שיתוף פעולה בהיקף של 4.2 מיליארד דולר לפיתוח ומסחר של רלוגוליקס בארצות הברית ובקנדה לתחום האונקולוגיה ובריאות האישה. פייזר תקבל גם את הזכות הבלעדית למסחר רלוגוליקס לאונקולוגיה מחוץ לארצות הברית וקנדה (למעט מדינות מסוימות באסיה).

Relugolix הוא פעם ביום, אוראלי, הורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH) אנטגוניסט קולטן שיכול לחסום קולטני GnRH בבלוטת יותרת המוח ולהפחית את הייצור של אסטרדיול השחלות. הורמון זה ידוע לעורר את הצמיחה של שרירנים ברחם אנדומטריוזיס. בנוסף, relugolix יכול גם לעכב את הייצור של טסטוסטרון באשכים, אשר יכול לעורר את הצמיחה של סרטן הערמונית.

Relugolix פותחה על ידי טקדה, ו Myovant (חברה שהוקמה על ידי Roivant ו טקדה) קיבלה את הרישיון העולמי הבלעדי ביוני 2016 למעט יפן ומדינות אחרות באסיה. ביפן, relugolix אושרה בינואר 2019 ושווקה תחת שם המותג Relumina כדי לשפר את הסימפטומים הבאים הנגרמים על ידי שרירנים ברחם: menorrhagia, כאבי בטן תחתונים, כאבי גב תחתון ואנמיה.

נכון לעכשיו, Myovant מפתחת טבליות relugolix אוראלי (120 מ"ג) פעם ביום לטיפול בסרטן הערמונית מתקדם. ב -18 בדצמבר 2020, Orgovyx (relugolix, 120 מ"ג טבליות) אושרה על ידי ה-FDA האמריקאי לטיפול בחולים מבוגרים עם סרטן הערמונית מתקדם.

ראוי לציין כי Orgovyx הוא אנטגוניסט קולטן GnRH אוראלי הראשון והיחיד שאושר על ידי ה-FDA האמריקאי לטיפול בסרטן הערמונית מתקדם. התרופה אושרה באמצעות תהליך סקירת העדיפות. במחקר שלב 3 HERO, שיעור ההפוגה של טיפול relugolix היה גבוה ככל 96.7%, אשר היה טוב משמעותית מאשר ליופרוליד אצטט (88.8%), תוך הפחתת הסיכון של תופעות לוואי קרדיווסקולריות גדולות (MACE) על ידי 54%.

בנוסף, Myovant מפתחת גם טבליות תרכובת relugolix אוראלי (relugolix 40 מ"ג, אסטרדיול 1.0 מ"ג, norethindrone אצטט 0.5 מ"ג) פעם ביום לטיפול שרירנים ברחם הנשי אנדומטריוזיס. כעתרלוגוליקס (רלוגוליקס)טבליות מורכבות לטיפול שרירנים ברחם הנשי נמצאים בבדיקה על ידי סוכנויות הרגולציה בארה"ב ובאיחוד האירופי. טבליות תרכובת Relugolix לטיפול אנדומטריוזיס צפויים להגיש בקשה שיווקית במחצית הראשונה של 2021.

בהתבסס על שיעור עיכוב 100% של טבליות תרכובת relugolix על הביוץ הנשי במחקר שלב 1, Myovant ופייזר השיקו ניסוי קליני שלב 3 באפריל השנה כדי להעריך את ההשפעה למניעת הריון של טבליות תרכובת relugolix.