Merck Tepmetko אושר, מעכב ה- MET הראשון דרך הפה בעולם לטיפול ב- METex 14 שינוי קפיצה NSCLC

מרק KGaA הודיעה לאחרונה כי משרד הבריאות, העבודה והרווחה ביפן (MHLW) אישר את התרופה המיועדת נגד סרטן, מעכב MET דרך הפה Tepmetko (tepotinib), לטיפול בגן של MET exon 14 (METex {{ 1}}) קופצים חולים עם סרטן ריאות שאינו קטן תאים שאינם ניתנים לשינוי, מתקדמים או מחלישים. מבחינת תרופות, Tepmekto 500 מ"ג מדי יום (2 טבליות 250 מ"ג).

ראוי להזכיר כי Tepmetko הוא ה-&# 39 העולמי המאושר העיקרי לטיפול אוראלי בטיפול לטיפול בחולי NSCLC מתקדמים עם שינויים בגן MET. ביפן קיבלה טפמקו בעבר את הסמכת התרופות היתומות (ODD) ואת הסמכת SAKIGAKE (סם חדשני).

אישור זה מבוסס על נתונים ממחקר VISION (שלב II) המשמש בזרוע יחידה (NCT 02864992). המחקר כלל 99 חולי NSCLC (כולל 15 חולים יפנים) עם METex {{4}} שינויי קפיצה. התוצאות הראו כי בדיקת הביופסיה הנוזלית (LBx) או הביופסיה של הרקמות (TBx) אושרה כי היא נערכה על פי הערכת הוועדה לבדיקה עצמאית (IRC). בקרב חולי NSCLC עם METex {{4}} שינויים שקפצו, שיעור התגובה האובייקטיבי (ORR) בטיפול Tepmetko היה 42. 4% ({{{8}} % CI: 32. 5, 5 2. 8); בקרב המטופלים שזוהו על ידי LBx ו- TBx, משך זמן התגובה החציוני (DOR) היה 12. 4 חודשים (חולים שזוהו על ידי LBx [{{{8}}% CI: {{12 }}. 4 חודשים, לא ניתן להערכה]; חולים שזוהו על ידי TBx [{{{{{}}}}% CI: 9. 7 חודשים, לא ניתן להערכה]).

בניתוח בטיחות של 130 חולים, טפטמקו סובל היטב. תופעות הלוואי השכיחות ביותר (TEAE) במהלך הטיפול היו בצקת היקפית (53. 8%), בחילה (23. 8%) ושלשול ({{{{{ 9}}}. 8%). TRAE הביאה להפסקה קבועה בקרב 11 חולים (8. 5%).

Belén Garijo, מנכ"ל וחבר הדירקטוריון של מרק, אמר:" עם אישורו של Tepmetko, אנו שמחים לספק את מעכב ה- MET הראשון שאושר ביפן, שיספק אפשרות חדשה לשנות את METex {{0 }} שינוי שינוי תהליך הטיפול ב- NSCLC. אבחנה לוויה של Tepmetko' מתמקד בזיהוי שינויים גנטיים אלה בחולים עם סרטן ריאות תאים לא קטנים באופן גמיש ומדויק, תוך מתן יכולות גילוי ביופסיה של נוזלים ורקמות כדי לתמוך בצורה מיטבית במיקוד זה. המסופק לחולים שעשויים להועיל."

נוסחת מבנה מולקולרי טפוטיניב (מקור תמונה: Chemicalbook.com)

באופן כללי, סרטן הריאות הוא הסוג הנפוץ ביותר לסרטן והגורם המוביל למוות מסרטן, כאשר 2 מיליון מקרים אובחנו ו 1. 7 מיליון מקרי מוות בכל שנה. נכון לעכשיו, בסוגים רבים של סרטן, נמצאו שלושה שינויי מסלול איתות MET (כולל METex 14 שינויי קפיצה, הגברה MET, וביטוי יתר של חלבון MET), הקשורים להתנהגות אגרסיבית של הגידול ולפרוגנוזה קלינית לקויה. ההערכה היא כי שינויים במסלול איתות MET מתרחשים ב 3-5% ממקרי ה- NSCLC.

טפוטיניב הוא מעכב קינאז מסוג MET דרך הפה שנמצא בתוך מרק, שיכול לעכב בעוצמה ובאופן סלקטיבי מאוד אותות מסרטנים הנגרמים כתוצאה משינויי MET (גנים) - כולל METex 14 שינויי קפיצה, הגברה MET, וביטוי יתר של חלבון MET- יש לו פוטנציאל כדי לשפר את הפרוגנוזה של הטיפול בחולים עם גידולים אגרסיביים הנושאים את השינויים הספציפיים בשיטת MET. בנוסף ל- NSCLC, מרק בודקת באופן פעיל טפוטיניב בשילוב טיפולים חדשים לטיפול בהתוויות גידולים אחרים.

בספטמבר 2019, ה- FDA האמריקני העניק Tepotinib Breakthrough Drug Qualification (BTD) לטיפול בחולים עם NSCLC גרורתי שהתקדמו לאחר שקיבלו כימותרפיה המכילה פלטינה וביצעו שינויים בקפיצת METex 14 . מרק מתכננת להגיש בקשת תרופות חדשה (NDA) לטפוטיניב ל- FDA ב- 2020.

נכון לעכשיו, מרק עורכת מחקר נוסף, INSIGHT 2 (NCT 03940703), כדי להעריך את השילוב של Tepotinib ו- Tyrosine Kinase inhibitor (TKI) osimertinib למוטציות EGFR, METs עם עמידות נרכשת ל EGFR מקובל בעבר חולי TKI עם NSCLC מוגדל, מתקדם או גרורתי.