Fetcroja (cefiderocol): פעילות חזקה נגד חיידקים גרם שליליים בעדיפות מרכזית! --- 1/2

חברת התרופות היפנית Shionogi הכריזה לאחרונה על נתוני המפתח של התרופה החדשה החיידקים Fetcroja (cefiderocol) בכנס האירופי למיקרוביולוגיה קלינית ומחלות זיהומיות (ECCMID). Cefiderocol היא העולם הראשון' cephalosporin siderophore הראשון שמשתמש בחיידק' מערכת ספיגת ברזל משלו בכדי להיכנס לתאים חיידקיים באופן דומה ל-" סוס טרויאני&;. ל- Cefiderocol פעילות חוץ גופית במבחנה נגד מגוון רחב של פתוגנים אירוביים גראם שליליים.

cefiderocol הוא האנטיביוטיקה המאושרת הראשונה עם פונקציית siderophore. הוא אושר בארצות הברית ב -14 בנובמבר 2019 (פטרוג'ה) ובאפריל 2020 באיחוד האירופי (פטקרוחה). הוא משמש לחולים עם אפשרויות טיפול מוגבלות או ללא טיפול. מטופלים מבוגרים בני 18 ומעלה מטפלים בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים רגישים שליליים של גראם.

Cefiderocol הוא צפלוספורין סידרופור חדש עם מנגנון ייחודי של חדירת קרום התא של חיידקים גראם שליליים (כולל חיידקים עמידים לתרופות). יש לו שלושה מנגנונים עיקריים להתגברות על עמידות לקרבפנים (תעלות פורין). שינוי, אי-הפעלת β-lactamase, ייצור יתר של משאבת זרימה). Cefiderocol נקשר לברזל ברזל ומועבר באופן פעיל לתא החיידקים דרך הממברנה החיצונית של קרום התא באמצעות טרנספורטר הברזל החיידקי. אסטרטגיית סוסים טרויאנית זו מאפשרת ל- cefiderocol להגיע לריכוזים גבוהים יותר בפריפלזם התא החיידקי, להיקשר לחלבון המחייב פניצילין במרחב הפריפלזמי ולבלום את סינתזת דופן התא החיידקי.

נתונים ממחקרי מעקב רב לאומיים של cefiderocol מראים כי cefiderocol יעיל נגד פתוגנים אירוביים גראם-שליליים אירוביים במבחנה (כולל כל שלושת הפתוגנים העיקריים המפורטים על ידי ארגון הבריאות העולמי: Acinetobacter baumannii עמיד בפני קרבפנים, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter עמיד בפני קרבפנים. ) ו- Stenotrophomonas maltophilia יש השפעה מעכבת חזקה. בנוסף, cefiderocol עמיד גם בפני מגוון אנזימים עמידים (כגון β-lactamase [ESBL], AmpC β-lactamase [AmpC], serine carbapenemase ו- carbapenemase מתכת). לחיידקים אלה יש פעילות אנטי בקטריאלית חוץ גופית חזקה.

עמידות אנטיביוטית (AMR) היא נטל בריאותי דחוף שצריך לטפל בו. בהתבסס על הדרך החדירה לחדיר התא של חיידקים גרם שליליים והיכולת להתגבר על מנגנוני ההתנגדות המרובים של חיידקים לאנטיביוטיקה, cefiderocol עוזר למלא צורך רפואי חשוב מאוד שאינו מסופק.

מבנה מולקולרי cefiderocol