סוג חדש של תרופות היפוגליקמיות הגיש את יישום הרישום הראשון בעולם: מנגנון ייחודי נותן פוטנציאל בלתי מוגבל!

Poxel SA הינה חברה ביו-תרופתית שבסיסה בליון, צרפת, המוקדשת לפיתוח טיפולים חדשניים לטיפול במחלות מטבוליות, כולל סוכרת מסוג 2 וסטיטופטיטיס לא אלכוהולית (NASH). לאחרונה הודיעה החברה כי בן זוגה Sumitomo Dainippon Pharma הגיש ביפן בקשת תרופות חדשה (NDA) לטיפול בתרופה ההיפוגליקמית החדשה דרך הפה המשמשת לטיפול בסוכרת מסוג 2. שני הצדדים מצפים כי לאחר האישור ימגלמין ימכר במכירה בשנת 2021.

אימגלימין היא תרופה מהשורה הראשונה בעלת מנגנון פעולה חדש (MOA) המכוון לביו-אנרגיית המיטוכונדריה, שיכול לשפר הפרעות בהפרשת האינסולין ורגישות לאינסולין, שניהם גורמים עיקריים המובילים לסוכרת מסוג 2. לאימגלימין מנגנון פעולה כפול ייחודי ויש לו פוטנציאל לטיפול בסוכרת מסוג 2 בכל שלבי מודל הטיפול הנוכחי. זה יכול לשמש כטיפול יחיד או כתוסף לטיפולים היפוגליקמיים אחרים.

יישום זה מבוסס על נתונים מפרויקט הפיתוח הקליני שלב III TIMES. הפרויקט כולל 3 מחקרי שלב III מפתח (TIMES1, TIMES2, TIMES3), בהם היו מעורבים יותר מ -1,100 חולים ביפן. במחקרים אלה מינון האימגלימין הוא 1000 מ"ג, דרך הפה פעמיים ביום. תוצאות המחקר אישרו את יעילותו, בטיחותו וסבילותו של אימגלימין כמונותרפיה, בשילוב עם תרופות היפוגליקמיות אוראליות המשווקות או תכשירים לאינסולין, לטיפול בחולי סוכרת יפניים מסוג 2.

הגשת ה- NDA היפנית הפעילה תשלום אבן דרך לפיתוח של 500 מיליון ין (כ -4.1 מיליון אירו) על ידי Sumitomo Pharmaceuticals לפוקסל SA. בנוסף, כאשר אושר אימגלימין, פוקסל הייתה זכאית לתשלום אבן דרך של 17.5 מיליארד ין (כ -1.42 מיליון יורו). לאחר שהמוצר יוצא לשוק, פוקסל זכאית לקבל תמלוגים דו ספרתיים על בסיס מכירות נטו ותשלומים על בסיס יעדי מכירות.

מבנה כימי imeglimin (מקור תמונה: Wikipedia)

אימגלימין שייך לסוג חדש של תכשירים כימיים אוראליים בשם Glimins. זהו המוצר המועמד הראשון של סוג זה של תרופות שנכנס להתפתחות קלינית. יש לו מנגנון פעולה ייחודי, מכוון לביו-אנרגיית המיטוכונדריה, והוא היחיד שיכול למקד בו זמנית לתרופה היפוגליקמית דרך הפה, המתפקדת בכל שלושת אברי המפתח (כבד, שריר ולבלב) להומאוסטזיס של גלוקוז.

הוכח כי אימגלימין מפחית את רמת הסוכר בדם על ידי הגברת הפרשת האינסולין, שיפור הרגישות לאינסולין ומעכב גלוקונאוגנזה. למנגנון פעולה זה יש גם פוטנציאל למנוע תפקוד לקוי של האנדותל ותפקוד של דיאסטולי, ויש לו השפעה מגינה על פגמים מיקרו-וסקולריים ומקרווסקולריים הנגרמים כתוצאה מסוכרת. בנוסף, לאימגלימין השפעה מגנה על ההישרדות ותפקודם של תאי β.

מנגנון הפעולה הייחודי הזה מספק לאימגלימין פוטנציאל בלתי מוגבל לטיפול בסוכרת מסוג 2 כמעט בכל השלבים של מודל הטיפול ההיפוגליקמי הנוכחי, כולל כמונותרפיה או כתרופת טיפול לתרופות היפוגליקמיות אחרות.

תרופות פוקסל וסומיטומו הקימו שותפות אסטרטגית באוקטובר 2017 לפיתוח ומסחור של אימגלימין לטיפול בסוכרת מסוג 2 ביפן, סין, דרום קוריאה ו -9 מדינות דרום מזרח אסיה ומזרח אסיה. בפברואר 2018 חתמו Roivant Sciences ופוקסל על הסכם של 650 מיליון דולר לפיתוח ומסחור אימגלינים בשווקים מחוץ למדינות והאזורים הנזכרים, כולל ארצות הברית והאיחוד האירופי. נכון לעכשיו, Metavant Sciences ו- Poxel, חברות תחת Roivant Sciences, מתכננות לבצע פרויקטים קליניים בשלב III בארצות הברית ובאיחוד האירופי.