הדור השלישי של מעכבי COMT החזקים Ongentys (אופיקפון) הושק ביפן

חברת Ono Pharmaceutical הודיעה לאחרונה על השקת טבליות 25 מ"ג של Ongentys (אופיקפון) ביפן, המהווה מעכב סלקטיבי חדש, בעל פה פעם ביום, בקטלול-אוקסי-מתיל טרנספרז (COMT). זה מתאים משולב לבודופה-קרבידופה או לבודופה-בנסראזיד הידרוכלוריד, המשמש בחולים מבוגרים עם מחלת פרקינסון' (PD), לשיפור תופעת השחיקה.

Ongentys' מרכיב התרופות הפעיל אופיקפון פותח על ידי חברת התרופות הפורטוגזית BIAL. זהו מעכב COMT מהדור השלישי המאריך את היעילות הקלינית של לבודופה על ידי הפחתת שיעור ההמרה של לבודופה ל- 3-O-methyldopa, ובכך משפר את הזמינות הביולוגית של המוח. בהשוואה לפלצבו, Ongentys יכולה להגדיל את הזמינות הביולוגית של לבודופה ב -65%. באפריל 2013, חברת אונו פרמצבטיקה השיגה את הזכות הבלעדית לפתח ולמסחר אופיקפון ביפן מחברת BIAL.

ראוי להזכיר כי בינואר 2018 השיגה Fosun Pharma את הזכויות הבלעדיות של אופיקפון בשוק הסיני מ- BIAL תמורת 18 מיליון דולר, כולל מקדמה של 3 מיליון דולר ותשלום דרך של עד 15 מיליון דולר. במרץ 2019 התחייבה CDE ליישום הקליני של Fosun Pharma.

מבחינת הרגולציה, אונגנטיס אושרה באיחוד האירופי ביוני 2016 כטיפול אדג'ובנטי למעכבי לבודופה / דופה דקרבוקסילאז (DDCi, כגון קרבידופה), לקבלת טיפולים משולבים אלה שאינם יכולים לייצב את תנודות תנועת הקצה חולים מבוגרים עם PD . באפריל 2020 אושרו בארצות הברית כמוסות Ongentys 25 מ"ג ו -50 מ"ג כטיפול משלים ב לבודופה / קרבידופה לחולי PD שחווים תנודות פעילות גופניות (GG quot; OFF" תקופה). ראוי להזכיר כי Ongentys הוא מעכב ה- COMT הראשון פעם ביום שאושר על ידי ה- FDA ויספק תוכנית טיפול חדשה להארכת היעילות של לבודופה / קרבידופה. בארצות הברית, Ongentys ממוסחרת על ידי Neurocrine Biosciences, אשר בשנת 2017 השיגה את הזכות הבלעדית לפתח ולמסחר אופיקפון בארצות הברית ובקנדה מ- BIAL.

עם הזמן חולים הנוטלים לבודופה / קרבידופה עשויים להתחיל לחוות" OFF" פרק זמן בין 2 מנות הטיפול, במהלכן הסימפטומים המוטוריים של מחלת פרקינסון (כמו רעד, ברדיקינסיה וקושי הליכה) עולים. נתונים קליניים מראים כי בחולים עם מחלת פרקינסון שחווים שלב "OFF", תוספת של levodopa / carbidopa ל- Ongentys יכולה להפחית את שלב ה- "OFF" ולהגדיל את שלב ה- "ON" במקביל. הפרעות תנועה מעצבנות. ב-" ON" בתקופה, הסימפטומים המוטוריים של חולי פרקינסון&# 39 נשלטים טוב יותר.

Ongentys הוא מעכב COMT חדש, בעל פה, סלקטיבי, ארוך טווח, המסייע בחסימת אנזים COMT המפרק את לבודופה, שהוא הטיפול הסטנדרטי בזהב לשליטה על תסמינים מוטוריים בחולים עם מחלת פרקינסון' Ongentys מגן על לבודופה על ידי צמצום הפירוק של לבודופה בדם, ומאפשר ליותר לבודופה להגיע למוח, מאריך את השפעתו הקלינית ומסייע לחולים להשיג שליטה בתסמינים מוטוריים.

הנוסחה המבנית הכימית של אופיקפון (למעלה) ו- Ongentys (תחתון)

מעכבי COMT מומלצים כיום בבירור לתרופות מהשורה הראשונה המסייעות לדופמין בטיפול בחולי פרקינסון&# 39 על פי הנחיות הטיפול האירופיות, האמריקאיות והמקומיות. Ongentys יכול להפחית ביעילות את ה-" OFF" תקופת חולי פרקינסון' התרופה ניתנת פעם ביום, מה שמסייע להפחתת נטל התרופות על המטופלים ולשיפור המטופלים' עמידה בטיפול.

בניסויים קליניים, אוגנטיס הצליחה להפחית משמעותית את זמן התנועה הלא רצוני של המטופל ואת זמן התנועה" OFF-ON (מתג)" תוך שעתיים מנטילת התרופה בהשוואה לפלצבו. מה שמכונה" תופעת OFF-ON (מתג)" בחולי פרקינסון&# 39, מתייחס לתנודות הסימפטומים המופיעות בשלב המאוחר יותר של התרופה, כלומר, המטופל יכול לשמור על מצב תפקודי תקין למשך פרק זמן לאחר התרופה, אך הוא יהיה לא סדיר לאחר התרופה עברה נוקשות, רעד וחוסר יכולת להתאמן, שנמשכים כמה דקות עד שעה, יוקל. תופעה זו עשויה להתרחש שוב ושוב ביום. תופעה זו מתרחשת בתדירות גבוהה ולא צפויה, ממש כמו מתג ההפעלה, כך שהיא נקראת" switch" תופעה.