מעכב AAK1 החדש ורב העוצמה LX9211 נכנס לניסויים קליניים שלב II: פריצה למערכת העצבים ללא סיכון להתמכרות

תרופות לקסיקון הודיעה לאחרונה כי שלב II הקלה-DPN-1 מחקר קליני הערכת LX9211 לטיפול של עצבית היקפית סוכרתית החלה לתת טיפול לחולים.

LX9211 הוא מעכב מולקולה קטנה חזקה, אוראלית וסלקטיבית שממתבת מתאם הקשורים קינאז 1 (AAK1). היעד התגלה ומאופיין בהרחבה בברית בין לקסיקון לבריסטול-מאיירס סקוויב (BMS).

מחקרים פרה-קליניים הראו כי במודל כאב נוירוגני, LX9211 מפגין חדירה למערכת העצבים המרכזית ומפחית את התנהגות הכאב, ואינו משפיע על מסלול האופיואידים.

המבנה הכימי של LX9211 (BMS-986176) (מקור תמונה: chemicalbook.com)

בשנת 2016 רכשה Lexicon את זכויות המחקר, הפיתוח והמסחור הבלעדיות של LX9211 ותרכובות אחרות שהתגלו תחת הברית הפועלות באמצעות AAK1, ו-BMS תקבל הכנסות של 115.5 מיליון דולר מרכישה זו.

הקלה-DPN-1 הוא אקראי, כפול סמיות, מבוקר פלצבו, קבוצה מקבילה, רב מרכז שלב 2 מחקר כי הוא הערכת היעילות, בטיחות פרמקוקינטיקה של LX9211 בטיפול של עצבית היקפית סוכרתית. מטרת המחקר היא לגייס כ-300 חולים בכ-30 מיקומים קליניים בארצות הברית. נקודת הקצה היעילות העיקרית של ההערכה הייתה השינוי בציון הכאב היומי הממוצע (ADPS) בהתבסס על סולם הדירוג המספרי (NRS) של 11 נקודות מבדיקה בסיסית (יום 1) לשבוע 6.

ד"ר Praveen Tyle, סגן נשיא בכיר של לקסיקון R&D, אמר: "אנו שמחים מאוד לקדם את הפרויקט הקליני LX9211, במחקר הוכחת הרעיון הראשון כדי לנהל חולי עצביים היקפיים סוכרתיים. בהתבסס על נתונים פרה-לקלינליים, אנו מאמינים כי LX9211 יש פוטנציאל להפחית באופן משמעותי את התגובה לכאב מבלי לגרום להתמכרות, ובאותה עת מתן טיפול חדש לכאב נוירופתי על ידי עיכוב AAK1. אנו מתכוננים לערוך מחקר שלב 2 נוסף על עצביות פוסט-הרפטית, שצפויה להיות מאוחר יותר השנה התחלה. במקביל, בהתבסס על התוצאות המבטיחות במודלים פרה-קליניים מרובים ובטיחות קלינית חיובית שלב I, אנו נחקור את ההזדמנויות של LX9211 באזורי כאב נוירוגניים אחרים."