מעכב CK-274 ההשפעה הקלינית שלב 2 היא יוצאת דופן, התרופות Jixing מוצגות לסין! --- 2/2

קרדיומיופתיה היפרטרופית (HCM) היא מחלה שבה שריר הלב מעובה באופן חריג (היפרטרופיה). עיבוי שריר הלב גורם לחלקו הפנימי של החדר השמאלי להיות קטן יותר וקשה יותר, כך שהחדר הופך פחות מסוגל להירגע ולהתמלא בדם. זה בסופו של דבר מגביל את תפקוד השאיבה של הלב, מה שמוביל לתסמינים הכוללים כאבים בחזה, סחרחורת, קוצר נשימה או התעלפות במהלך פעילות גופנית. אחוז קטן מחולי HCM נמצאים בסיכון גבוה למחלות פרוגרסיביות, שעלולות להוביל למוות כתוצאה מפרפור פרוזדורים, שבץ והפרעות קצב. אין כרגע טיפול מאושר על ידי ה- FDA שיכול להתייחס ישירות להתכווצות יתר הטבועה של מחלת HCM.

CK-3773274 (CK-274) הוא דור חדש של מעכב מיוזין לב. ביולי 2020 חתמה ג'י שינג תרופות על הסכם רישיון בלעדי עם Cytokinetics, וקיבלה את זכויות R&D והמסחור של CK-274 בסין הגדולה.

ב -25 בדצמבר 2020 הכריז המרכז להערכת תרופות (CDE) של מינהל מוצרי הרפואה הלאומי (NMPA) בסין באתר האינטרנט שלו כי Cytokinetics ו- Jixing Pharmaceutical Co., Ltd. הכריזו במשותף על תרופה חדשה מסוג CK-3773274 (CK-3773274) CK-274) tablet קיבל את האישור המשתמע של הניסוי הקליני, והוא מתוכנן להיפתח לקרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית (oHCM).

CK-274 הוא מעכב מיוזין חדש בעל פה, בעל פה קטן, שנמצא באופן עצמאי על ידי מדענים מהציטוקינטיקה. CK-274 מקורו בפרויקט ייעול כימי נרחב, שהקדיש תשומת לב רבה למדד הטיפולי ולמאפיינים הפרמקוקינטיים, שצפויים להפוך ל" next-class" תרופות אפשריות בהתפתחות קלינית.

CK-274 נועד להפחית את הכיווץ המופרז הקשור לקרדיומיופתיה היפרטרופית (HCM). במודלים פרה-קליניים, CK-274 נקשר ישירות למיוזין הלב באתר קישור אלוסטרי ייחודי וסלקטיבי כדי להפחית את התכווצות הלב, ובכך מונע מיוזין להיכנס למצב ההתכווצות. CK-274 יכול להפחית את מספר גשרים אקטין-מיוזין פעילים בכל מחזור לב, ובכך להפחית את התכווצות שריר הלב. למנגנון פעולה זה עשויה להיות השפעה טיפולית על מחלות המאופיינות בהתכווצות מופרזת, כגון HCM.

במודלים פרה-קליניים של תפקוד הלב, בין אם מדובר במודל תפקודי לב רגיל או מודל HCM עכבר, CK-274 מפחית את התכווצות הלב במינון צפוי ובאופן תלוי במינון. פרויקט הפיתוח הכולל של CK-274 יעריך את הפוטנציאל של CK-274 בשיפור כושר האימון ובהקלה על הסימפטומים של חולים עם התכווצויות חדות דינאמיות גבוהות הנגרמות על ידי HCM.