הטאבלט המתחם Relugolix נכנס לניסוי קליני לשלב 3: הוא משמש למניעת הריון בקרב אוכלוסיות נשים בסיכון גבוה!

פייזר (פייזר) ו- Myovant Sciences הודיעו לאחרונה כי הם ניתנו מינון לנושא הראשון במחקר שלב 3 SERENE. המחקר מעריך את ההשפעה למניעת הריון של טבליות תרכובת רילוגוליקס (רלוגוליקס 40 מ"ג, אסטרדיול 1.0 מ"ג, נוריתינדרון אצטט 0.5 מ"ג) בנשים בריאות בגילאי 18-35 הנמצאות בסיכון להריון. Relugolix הוא אנטגוניסט קולטן להורדת גונדוטרופין דרך הפה (GnRH). נכון לעכשיו, יישום התרופות החדש (NDA) של טבליות תרכובת relugolix לטיפול בשרירנים ברחם הנשי נמצא בבדיקה על ידי ה- FDA האמריקני, והוא צפוי לקבל החלטה לבדיקה לפני מועד הפעולה היעד ב -1 ביוני 2021. בנוסף, פייזר ומיובנט מתכננים להגיש בקשה לתרופות חדשות לטבליות תרכובת relugolix לטיפול בכאב בינוני עד קשה הקשור לאנדומטריוזיס במחצית הראשונה של 2021.

חואן קמילו ארג'ונה פריירה, מנהל הרפואה הראשי למדעי מיובנט אמר:" אנו מחויבים להגדיר מחדש את הטיפול בנשים, כלומר לתמוך בבריאותן ובאיכות חייהן הכללית. אנשים רבים עם שרירנים ברחם ואנדומטריוזיס נשים צריכות לשלוט בתסמינים ובאפשרויות הרבייה שלהן, כולל מניעת הריון. מחקר שלב 3 של SERENE נועד להעריך את הפוטנציאל של טבליות תרכובת relugolix למניעת הריון, וישלים את הנתונים מפרויקטים שלב 3 של LIBERTY ו- SPIRIT, אשר אישרו טבליות של תרכובות relugolix. סיכויים כטיפול פוטנציאלי בשרירנים ברחם ואנדומטריוזיס."

מחקר SERENE יגייס 900 נשים בריאות מיניות, בגילאי 18-35, עם פוריות רגילה. נקודת הסיום העיקרית ליעילות היא מדד הפנינה (מדד הפנינה), המוגדר כמספר ההריון בטיפול לכל 100 נשים המשתמשות באמצעי מניעה מסוים למשך שנה. הריון במהלך הטיפול מתייחס להריון מתאריך ההריון המשוער ביום הראשון של התערבות המחקר ועד שבעה ימים (כולל היום השביעי) לאחר מתן התרופה האחרונה במחקר. נשים יקבלו טבליות מתחם relugolix פעם ביום למשך 13 מחזורים בסיכון גבוה של 28 יום. נתוני בטיחות ייאספו גם במהלך המחקר.

באפריל 2020 הודיעה מיובנט על תוצאות מחקר שלב 1 של זריקת ביוץ פתוח עם תווית פתוחה, שמטרתו להעריך את ההשפעה של טבליות תרכובות relugolix על דיכוי הביוץ בהתבסס על סולם ההערכה של Hoogland-Skouby (ציון< 5="" ).="" אצל="" 67="" נשים="" בריאות,="" לאחר="" 84="" ימי="" טיפול="" (3="" מחזורים),="" הטיפול="" בטבליות="" תרכובת="" relugolix="" השיג="" 100%="" דיכוי="" ביוץ,="" והסובלנות="" הכוללת="" הייתה="" טובה.="" בנוסף,="" 100%="" מהנשים="" חוזרות="" לביוץ="" או="" לווסת="" לאחר="" הפסקת="" הטיפול,="" וזמן="" הביוץ="" הממוצע="" הוא="" 23.5="" יום.="" נתוני="" המחקר="" פורסמו="" בכנס="" הווירטואלי="" של="" האגודה="" האמריקאית="" לרפואת="" הרבייה="" (asrm)="" ב="">

סגן נשיא בכיר לפיתוח מוצרים גלובלי של פייזר וג'יימס רוסנק, MD, אמר:" תוצאות מחקר שלב 1 מראות כי טבליות תרכובת relugolix מעכבות ביוץ בכל משתתפי המחקר ומספקות בסיס למחקר SERENE להערכת relugolix. טבליות מורכבות. האם יש פוטנציאל למנוע הריון בקרב נשים העוברות טיפול. הנתונים ממחקר שלב 3 זה יספקו מידע חשוב להחלטות טיפול לנשים עם אנדומטריוזיס ושרירנים ברחם."

מבנה כימי ומנגנון הפעולה של Relugolix (מקור הנוסחה המבנית: medchemexpress.com)

בדצמבר 2020 הגיעו פייזר ומיובנט מדעים להסכם שיתוף פעולה בסך 4.2 מיליארד דולר לפיתוח ולמסחור של רילוגוליקס בארצות הברית ובקנדה בתחום האונקולוגיה ובריאות נשים&# 39. פייזר תשיג גם את הזכות הבלעדית למסחר relugolix עבור אונקולוגיה מחוץ לארצות הברית וקנדה (למעט מדינות אסיה מסוימות).

Relugolix הוא אנטגוניסט קולטן להורדת גונדוטרופין דרך הפה (GnRH) המעכב את ייצור הטסטוסטרון באשכים, הורמון הממריץ את צמיחתם של תאי סרטן הערמונית. בנוסף, relugolix יכול גם להפחית את ייצור האסטרדיול בשחלות על ידי חסימת קולטני GnRH בבלוטת יותרת המוח. ידוע כי הורמון זה מגרה את הצמיחה של שרירנים ברחם ואנדומטריוזיס.

relugolix פותחה על ידי Takeda, ו- Myovant Sciences (חברה שהוקמה על ידי Roivant ו- Takeda) השיגה את הרישיון הגלובלי הבלעדי ביוני 2016 למעט יפן ומדינות אסיה אחרות. ביפן, relugolix אושר בינואר 2019 ומשווק בשם המותג Relumina כדי לשפר את התופעות הבאות שנגרמות על ידי שרירנים ברחם: מחלת הווסת, כאבי בטן תחתונה, כאבי גב תחתון ואנמיה.

נכון לעכשיו, Myovant מפתחת טבליות relugolix דרך הפה (120 מ"ג) פעם ביום לטיפול בסרטן ערמונית מתקדם. ב- 18 בדצמבר 2020 אושרה על ידי ה- FDA האמריקני Orgovyx (relugolix, טבליות של 120 מ"ג) לטיפול בחולים מבוגרים עם סרטן ערמונית מתקדם.

ראוי להזכיר כי אורגוביקס הוא אנטגוניסט קולטן ה- GnRH הפה הראשון והיחיד שאושר על ידי ה- FDA האמריקני לטיפול בסרטן ערמונית מתקדם. התרופה אושרה בתהליך בדיקת העדיפויות. במחקר ה- HERO שלב 3, שיעור ההפוגה של הטיפול ב- relugolix היה גבוה עד 96.7%, שהיה טוב משמעותית לעומת ליופרוליד אצטט (88.8%), תוך הפחתת הסיכון לתופעות לוואי קרדיווסקולריות (MACE) ב -54%.

בנוסף, Myovant מפתחת טבליות של תרכובת רילוגוליקס דרך הפה (רלוגוליקס 40 מ"ג, אסטרדיול 1.0 מ"ג, נוריתינדרון אצטט 0.5 מ"ג) פעם ביום לטיפול בשרירנים ברחם הנשים ואנדומטריוזיס. נכון לעכשיו, טבליות תרכובת relugolix לטיפול בשרירנים ברחם הנשים נבדקות על ידי ה- FDA האמריקני. תאריך היעד לפעולה הוא 1 ביוני 2021. טבליות מתרכובת Relugolix לטיפול בסרטן רירית הרחם צפויות להגיש בקשה לתרופות חדשות ל- FDA האמריקאי במחצית הראשונה של 2021.