ה- FDA מאשרים ניסוי קליני של PI לתרופות נגד גידולים 3 מעכב קאה

מעכב הפוספטידילינוזיטול 3 - קינאז (PI 3 K) מעכב אלפא CYH 3 3, שפותח במשותף על ידי מכון שנחאי למטריקה מדיקה והאקדמיה הסינית למדעים, קיבל לאחרונה האישור המרומז לניסויים קליניים (IND) מטעם מנהל המזון והתרופות האמריקני (FDA). הוא משמש לטיפול בגידולים מוצקים מתקדמים.

חוסר הסדרת PI 3 מסלול איתות K כרוך ברוב סוגי הסרטן האנושיים. PIK 3 CA (קידוד PI 3 K תת יחידה קטליטית α) הוא אחד האונקוגנים המוטנטים השכיחים בגידולים אנושיים. כ- 2-5% מהגידולים המוצקים בבני אדם סובלים ממוטציות ב- PIK האונקוגני 3 CA, הכוללים סוגי גידולים כמו סרטן השד, סרטן השחלות, סרטן המעי הגס, גליובלסטומה, סרטן ריאות וסרטן הושט.

CYH 33 הוא מעכב KI חדש, יעיל מאוד וספציפי 3 שנחקר ושפותח במשותף על ידי מכון התרופות של שנחאי והייא ביולוגיה. על ידי עיכוב מסלול האיתות המתווך ל- PI 3 K, הוא חוסם תאים בשלב G 1 ובכך מעכב את התפשטות תאי הגידול. קבוצת המחקר של מכון שנחאי למדעי התרופות בשנגחאי השתמשה במתודולוגיה הסינתטית שפותחה מעצמה כדי להכניס את גרעין האם הפירולוטריאזין של הכימיה הרפואית ל- PI 3 K מעכב לראשונה זמן. באמצעות מחקר מערכות יחסים שיטתיות-מבניות, הוא וצוות דינג ג'יאן פעלו יחד כדי לגלות את התרופה המועמדת CYH 3 3. מחקרים פרה-קליניים הראו כי CYH 33 &# 3 9; s in vivo ו in vivo פעילות עדיפה על התרופה המשווקת באופן דומה BYL 719.

המחקר הקליני שבוצע על ידי CYH 33 הראה כי לתרכובת יש בטיחות טובה ויעילות קלינית ראשונית. נכון לעכשיו, אין מעכב Kα סלקטיבי 3 שאושר בסין.