סוג חדש של תרופות אנטי-היפר-גליקמיות Imeglimin: מנגנון ייחודי נותן פוטנציאל בלתי מוגבל, יירשם ב- 2021!

Poxel SA הינה חברה ביו-פרמצבטית שבסיסה בליון, צרפת, המוקדשת לפיתוח טיפולים חדשניים למחלות מטבוליות הכוללים סוכרת מסוג 2 וסטיטוהפטיטיס לא אלכוהולית (NASH). לאחרונה הודיעה החברה על תוצאות של שני מחקרים קליניים של הסוכן החדש ההיפוגליקמי הפה imeglimin. מחקרים 2 אלה העריכו את האפשרות של אינטגלימין לקיים אינטראקציה עם שני סוכנים היפוגליקמיים שהוגדרו באופן נרחב, מטפורמין (מטפורמין) ו סיטגליפטין (sitagliptin, מעכב DPP-4). התוצאות הראו שבנבדקים בריאים, אימגלימין ומטפורמין או סיטגליפטין היו מנוהלים יחד מבלי לגרום לאינטראקציות פרמקוקינטיות רלוונטיות. תוצאות שני המחקרים פורסמו באופן מקוון בכתב העת למדעי החיים 0010010 quot; Clinical Pharmacokinetics 0010010 quot; כותרת המאמר היא: Imeglimin אינו גורם לאינטראקציות פרמקוקינטיות רלוונטיות מבחינה קלינית כאשר הוא משולב עם מטפורמין או סיטגליפטין בנבדקים בריאים.

המטרה העיקרית של שני מחקרי האינטראקציה בין תרופות הייתה להעריך את ההשפעה של מתן שיתוף חוזר של מטפורמין או סיטגליפטין עם אימגלימין על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של מטפורמין או סיטגליפטין בנבדקים בריאים. המטרות המשניות של שני המחקרים היו בטיחות וסובלנות. תוצאות שני המחקרים הקליניים מעידים כי אימגלימין בטוח ונסבל היטב, ואין שינויים רלוונטיים קלינית ברמת החשיפה התרופתית המערכתית.

דיוויד א מולר, ד"ר סמנכ"ל המדע הראשי של פוקסל, אמר: "סוכרת מסוג 2 היא מחלה מתקדמת הדורשת תרופות טיפול נוספות לאורך זמן. עבור חולים בסוכרת מסוג 2 המקבלים טיפול שרמת הסוכר בדם אינה נשלטת יותר, ניהול מוצלח בדרך כלל מתקדם לטיפול משולב עם תרופות בעלות מנגנוני פעולה משלימים. עקומות הבטיחות והסבילות של imeglimin בשילוב metformin או sitagliptin שנצפו במחקרים אלה ובמספר הערכות אחרות מחקרים שנעשו על שימוש בתרופות שונות הם עקביים, כולל ניסוי שלב III III 2 המפתח ושני ניסויים שלב II הקודמים, אשר הראה גם את הפוטנציאל להגביר את היעילות. תוצאות אלה מדגישות את imeglimin כמשטר טיפול חדשני וחדשני להשלמת תרופות קיימות נגד סרטן הפוטנציאל לטיפול בסוכרת. 0010010 quot;

ד"ר סבסטיאן בולזה, סמנכ"ל התפעול והסמנכ"ל בפוקסל 0010010 # 39; הפעילות הלא-קלינית והייצור שלה אמר: 0010010 ציטוט; imeglimin הוא המועמד הראשון לתרופות של חדש תרופה דרך הפה המכוונת לשרשרת הנשימה המיטוכונדרית, וכאן מייצרים התאים אנרגיה. מתוצאות אלה עולה כי אימגלימין לא תביא לשינויים רלוונטיים קלינית בעקומות הפרמקוקינטיות של שתי תרופות חשובות בספריית התחמושת לטיפול בסוכרת. תוצאות אלה עולות בקנה אחד עם מחקרים קליניים קודמים וארוכי טווח. 0010010 ציטוט;

המבנה המולקולרי של imeglimin (מקור: Wikipedia)

imeglimin שייך לסוג חדש של תכשירים כימיים אוראליים הנקראים Glimins. זהו המוצר המועמד הראשון בכיתה זו שנכנס להתפתחות קלינית. יש לו מנגנון פעולה ייחודי (MOA) וממקד לביו-אנרגיות מיטוכונדריות. זהו החומר ההיפוגליקמי הפה היחיד שיכול לפעול בו זמנית על שלושת אברי המפתח (כבד, שריר, לבלב) המעורבים בהומאוסטזיס של גלוקוז.

הוכח כי imeglimin מפחית את רמת הסוכר בדם על ידי הגברת הפרשת האינסולין, הגברת הרגישות לאינסולין ומעכב את הגלוקונאוגנזה. למנגנון פעולה זה פוטנציאל למנוע תפקוד לקוי של האנדותל ולתפקוד של דיאסטולי, ויש לו השפעה מגינה על פגמים מיקרו-וסקולריים ומקרווסקולריים הנגרמים כתוצאה מסוכרת. בנוסף, ל- imeglimin יש גם השפעות הגנה פוטנציאליות על הישרדותם ותפקודם של תאי β. מנגנון הפעולה הייחודי הזה מספק לאימגלימין פוטנציאל בלתי מוגבל לטיפול בסוכרת מסוג 2 כמעט בכל השלבים של מודל הטיפול ההיפוגליקמי הנוכחי, כולל כמונותרפיה או כטיפול נוסף לסוכנים היפוגליקמיים אחרים.

מנגנון imeglimin הוא ייחודי ובעל פוטנציאל לסייע בניהול סוכרת מסוג 2 בכל שלבי המחלה

פוקסל וסומיטומו פרמצבטיקה הקימו שותפות אסטרטגית באוקטובר 2017 לפיתוח ומסחור אימגלימין לטיפול בסוכרת מסוג 2 ביפן, סין, דרום קוריאה, ותשע מדינות נוספות בדרום מזרח אסיה ומזרח אסיה. בסוף השנה שעברה הושלם בהצלחה פרויקט הפיתוח הקליני שלב III של imeglimin לטיפול בסוכרת מסוג 2 . הפרויקט העריך את היעילות והבטיחות של imeglimin בטיפול בחולים יפנים עם סוכרת מסוג 2 כדי לתמוך בבטיחות וביעילות של imeglimin בקבוצות חולים שונות. הפרויקט כולל שלושה מחקרי שלב III מרכזיים שכללו יותר מ- 1, 100 חולים. במחקרים אלה, Imeglimin ניתן במינון של 1 000 מ"ג פעמיים ביום.

תוצאות פרויקט TIMES אישרו את המאפיינים המבדילים של אימגלימין, והראו כי לאימגלימין יש מנגנון פעולה כפול להגברת הפרשת האינסולין ולשיפור רגישות לאינסולין, והוא מראה על השפעה מוגברת של היפוגליקמיה בשילוב עם תרופות עם מנגנוני פעולה משלימים, כולל DPP סוכנים מעכבים -4, מעכבי SGLT 2 , ביגואנידים, תרופות סולפונילוריאה, גלניאידים, מעכבי אלפא-גלוקוזידאז, תרופות לתיאולידינין, GLP 1 אגוניסטים לקולטן. על סמך נתוני הפרויקט, פוקסל וסומיטומו פרמצבטיקה מתכוננים להגשת הבקשה לתרופות החדשות (NDA) של אימגלימין 0010010 # 39 ביפן, שצפויה להיות מוגשת ברבעון השלישי של 2020 ותביא את המוצר לשוק היפני ב- 2021.

בפברואר 2018 חתמו Roivant Sciences ופוקסל על הסכם של 650 מיליון דולר לפיתוח ומסחור של אימג'לינים בשווקים מחוץ למדינות ואזורים הנזכרים, כולל ארצות הברית והאיחוד האירופי. נכון לעכשיו, פוקסל עובדת עם Metavant, חברת בת של Roivant Sciences, לקידום imeglimin לפרויקט שלב III.

ל- imeglimin יש מנגנון ייחודי ומובחן ובטיחות וסובלנות טובה. לתרופה פוטנציאל להפוך לאופציית טיפול חדשה וחשובה כדי לעזור לחולים לנהל סוכרת מסוג 2 בשלבים רבים של המחלה. （Bioon.com）