בקרוב יושק בקרם Winlevi, מעכב קולטן לאנדרוגן מקומי: הוא מתאים לגברים ונשים כאחד!

Sun Pharma ו- Cassiopea SpA, יצרנית התרופות הגנריות הרביעית בגודלה בעולם ויצרנית התרופות המובילה בהודו, הודיעו במשותף כי שני הצדדים חתמו על הסכם רישוי ואספקה ​​לקרם Winlevi (clascoterone 1%) בארצות הברית ובקנדה. Winlevi אושרה על ידי ה- FDA האמריקאי באוגוסט 2020. התרופה היא סוג חדש של תרופה בעלת מנגנון פעולה ייחודי. כתרופה אקטואלית, היא משמשת לטיפול באקנה וולגאריס (אקנה וולגריס) בחולים בני 12 ומעלה. אקנה היא מחלת העור השכיחה ביותר בארצות הברית, הפוגעת בכל שנה ב -50 מיליון איש, אך ה- FDA אישר לאחרונה תרופה לאקנה עם מנגנון פעולה חדש (MOA) לפני כמעט 40 שנה.

על פי תנאי ההסכם, ל- Sun Pharma תהיה הזכות הבלעדית למסחור של Winlevi בארצות הברית ובקנדה, וקסיופאה תהיה הספקית הבלעדית של המוצר. קסיופאה תקבל תשלום מראש של 45 מיליון דולר, תשלומים פוטנציאליים של אבן דרך עסקיים בסך כולל של 190 מיליון דולר ותמלוגים דו ספרתיים המבוססים על מכירות מוצרים. ההסכם ייכנס לתוקפו לאחר שתקופת ההמתנה של חוק ה- HSR האמריקאי תעבור.

Winlevi צפוי לצאת למכירה בארצות הברית ברבעון הרביעי של 2021. אבהיי גנדי, מנכ"ל Sun Pharma צפון אמריקה, אמר: "Sun Pharma שמחה מאוד לשתף פעולה עם Cassiopea SpA. Winlevi היא תרופה אקטואלית חדשה ברפואת עור שתשלים את תיק המוצרים הקיים שלנו באקנה. הוספת וינלבי מחזקת עוד יותר את מיקומנו בתחום האקנה ומחזקת את המחויבות העמוקה שלנו לטיפול בחולים ולשינוי חייהם.&ציטוט;

אקנה היא מחלת עור רב -פקטורית המושפעת מ -4 מסלולים שונים: הפרשה מוגזמת של שמן (חלב), נקבוביות סתומות (hyperkeratosis), צמיחת חיידקים (Corynebacterium acnes) ודלקת. טיפולים מקומיים המכוונים לאנדרוגנים הם דרישה חשובה בשוק הטיפול באקנה, ואנדרוגנים מפעילים במידה רבה את ייצור החלב והדלקת.

Winlevi (clascoterone 1%, cream) היא תרופת האקנה הראשונה עם מנגנון פעולה חדש (MOA) שאושר על ידי ה- FDA האמריקאי ב -40 השנים האחרונות, ותספק לרופאי עור ולמטופלים שיטת טיפול חדשה ויעילה. בניגוד להורמונים אוראליים המשמשים לטיפול באקנה, ניתן להשתמש ב- Winlevi הן בחולים והן בנשים.

המרכיב התרופתי הפעיל של Winlevi הוא clascoterone, שהוא מעכב אקטואלי מקומי לאנדרוגן מהשורה הראשונה המיועד לפתור את מרכיב האנדרוגן באקנה זכר ונקבה. תפקידם של מעכבי הקולטנים לאנדרוגן הוא להגביל את ההשפעות הדלקתיות של הורמונים אלה כדי להגביר את הפרשת החלב. קלסקוטרון היא תרופה מולקולה קטנה שיכולה לחדור לעור ולהגיע לקולטני האנדרוגן בבלוטות החלב ובזקיקי השיער. תרופה זו היא הטיפול האקטואלי הבטוח והיעיל האקטואלי הראשון ללא תופעות לוואי מערכתיות.

המבנה המולקולרי של קלאסקוטרון (מקור תמונה: medchemexpress.cn)

Winlevi משתמשת בתרופות מקומיות פעמיים ביום כדי לפעול על קולטן האנדרוגן באתר התרופות כדי לעכב את ההשפעה המקומית (העור) של דיהידרוטסטוסטרון (DHT). DHT הוא גורם מניע מרכזי להתרחשות של נגעי אקנה. מחקרי מעבדה הראו כי קלאסקוטרון יכול לעכב ייצור שומנים בתאים המייצרים שמן (סביציט) ולהפחית ציטוקינים פרו-דלקתיים ומתווכים המושפעים מאנדרוגנים. לכן, המסלול המקדם את הופעת נגעי האקנה נהרס על ידי קלסקוטרון.

נתונים משני ניסויים קליניים מרכזיים בשלב 3 הראו כי Winlevi הראתה שיפור משמעותי מבחינה סטטיסטית בכל נקודות הסיום הקליניות העיקריות, והדגים את הטיפול המוצלח באקנה והפחתת נגעי אקנה, והוא נסבל היטב בשימוש פעמיים ביום. תגובת העור המקומית השכיחה ביותר היא אריתמה קלה.

במהלך הניסוי לא נרשמו תופעות לוואי חמורות הקשורות לטיפול; תגובות עור מקומיות (אם קיימות) היו דומות לחומרים עזר, בעיקר קלות. בטיחות התרופה אושרה במחקר בטיחות בעל תווית פתוחה, שהרחיב את שטח הפנים של התרופה לכלול את הפנים ואת פלג גוף עליון. זמן היישום וההתייחסות האקטואליים הממושכים לא הגדילו את שכיחות תופעות הלוואי המשמעותיות.