Otsuka V2 קולטן אנטגוניסט OPC-61815 שלב 3 הצלחה קלינית: יעילות ובטיחות דומה tolvaptan אוראלי!

חברת התרופות היפנית Otsuka הודיעה לאחרונה על התוצאות החיוביות בשורה העליונה של ההערכה של OPC-61815 לטיפול בצקת לב (בצקת לב) שלב 3 פרויקט.

OPC-61815 הוא prodrug של tolvaptan אוראלי (tolvaptan נתרן פוספט), אשר מומר tolvaptan התרופה הפעילה בגוף לאחר הממשל. במחקרים לא קליניים, OPC-61815 היה במהירות hydrolyzed tolvaptan לאחר הזרקה תוך ורדי, והראה את השפעתו.

טובאפטאן הוא תרכובת חדשה שהתגלתה על ידי Otsuka. התרופה היא אנטגוניסט קולטן V2 vasopressin אוראלי שיכול לעכב ספיגת מים בתעלות איסוף כליות, ובכך לקדם מנומות מים מבלי לצרוך אלקטרוליטים (aquaresis).

מבנה כימי tolvaptan (מקור תמונה: raystarbio.cn)

בניסוי קליני שלב 3 שנערך ביפן, היעילות והבטיחות של OPC-61815 ו 15 מ"ג טבליות tolvaptan בטיפול של 294 חולים עם קרדיוסדמה הוערכו. התוצאות הראו כי בהשוואה 15 מ ג טבליות tolvaptan, OPC-61815 הראה אי נחיתות במונחים של נקודת הקצה העיקרית של שינוי משקל במינון הסופי. בנוסף, לא היה הבדל משמעותי בנקודות קצה משניות מפתח מטבליות tolvaptan. במהלך הבדיקה לא נמצאו בעיות בטיחות.

סט הנתונים המלא של פרויקט OPC-61815 שלב III צפוי להיות מוחלף בכנס הרפואי הקרוב וביומנים רפואיים. אם יאושר, OPC-61815 צפוי לספק אפשרות טיפול חדשה עבור חולים שאינם יכולים לקחת tolvaptan דרך האלי.