התרופה המקורית של סין נגד זניברוטיניב אושרה על ידי ה- FDA האמריקני

ב- 15 בנובמבר, 2019, zanubrutinib （ שם מסחרי: BRUKINSA ^TM ） , מעכב שפותח בסין של טירוזין קינאז (BTK) של ברוטון, קיבל אישור מואץ ממינהל המזון והתרופות האמריקני (FDA) לטיפול בחולי לימפומה בינאית בוגרים עם לפחות טיפול קודם אחד. החל מפיתוח הפרוייקט הראשוני ועד לאישור הרשמי של השוק, המחקר והפיתוח של zanubrutinib ארך יותר משבע שנים. זה פותח לחלוטין על ידי BeiGene co., LTD., והיה התרופה הראשונה נגד סרטן שאושרה על ידי ה- FDA.

בשנת 2013 שווק מעכב ה- BTK הראשון בעולם, איברוטיניב בארצות הברית, ובמחקרים קליניים יותר מ -98 אחוז מהחולים עם לוקמיה בהתחלה איטית שרדו יותר משנתיים. למרות שההשפעה של איברוטיניב טובה, יש לשפר את ספיגתו ובטיחותו. BeiGene יש רעיון עיצובי ברור עבור מעכבי BTK, שהוא למקסם את הכריכה הספציפית של מעכבים למטרות BTK ולמזער את האפקט מחוץ למטרה כדי להפחית את שכיחות התגובות. לאחר סדרת סינון ובדיקה, הצוות זיהה לבסוף את מולקולת המועמד הסופי, zanubrutinib, ביותר מ- 500 תרכובות.

בניסויים קליניים, zanubrutinib ביצע היטב. במחקר שלב II שנערך בקרב חולים סיניים, חולים עם לימפומה של תאי פקעת שחלו ושוב לא עקבו את שיעור ההפוגה הכללי של 84 אחוז לאחר הטיפול בזנווברוטיניב, כאשר 78 אחוזים השיגו תגובה מלאה. על סמך המחקר, ה- FDA העניק ל- zanubrutinib "יעוד טיפול פורץ דרך" מוקדם יותר השנה וקיבל את בקשתו לתרופה חדשה. כעת אישורו של zanubrutinib בשוק מהווה פריצת דרך בתולדות החדשנות החדשה של תרופות בסין, ומסמן כי תעשיית התרופות המודרנית בסין נכנסה לשלב חדש.

מבנה הגביש של קומפלקס זנווברוטיניב וחלבון BTK.