חברת Sumitomo Pharmaceuticals Xenleta (לפאמולין) אושרה בטייוואן, סין: טיפול בדלקת ריאות נרכשת בקהילה (CAP)!

Nabriva Therapeutics היא חברה ביו-פרמצבטית המוקדשת לפיתוח ומסחור של תרופות חדשניות נגד זיהום לטיפול בזיהומים חמורים. לאחרונה הודיעה החברה כי שותפתה Sumitomo Pharmaceuticals (Suzhou) Co., Ltd. קיבלה אישור למכור את האנטיביוטיקה החדשה Xenleta (לפמולין) תכשירים דרך הפה והוריד (IV) לטיפול בדלקת ריאות שנרכשה על ידי הקהילה במבוגרים בטייוואן.

במאי 2021 חתמו Nabriva ו- Sumitomo Pharmaceuticals (Suzhou) על הסכם להעברת זכויות הפיתוח והמסחור שללפמוליןבסין הגדולה לחברת סמיטומו פרמצבטיקה (סוז'ואו), שהיא חברה בת של סמיטומו פרמצבטיקה בסין. הזמן הצפוי של קסנלטה' טרם נקבע.

בארצות הברית אושרה קסנלטה באוגוסט 2019 לטיפול בדלקת ריאות חיידקית שנרכשת על ידי הקהילה (CABP) אצל מבוגרים. באיחוד האירופי, Xenleta אושרה ביולי 2020 לטיפול בדלקת ריאות שנרכשה על ידי הקהילה במבוגרים. ראוי להזכיר כי קסנלטה מייצגת את קטגוריית האנטיביוטיקה החדשה הראשונה שאושרה ל- CAP/CABP בארצות הברית ובאיחוד האירופי ב -20 השנים האחרונות. לתרופה יש מנגנון פעולה חדש ויש לה השפעות חוץ גופיות חזקות נגד הפתוגנים הנפוצים ביותר של CAP/CABP. הוא פעיל ובעל נטייה נמוכה לפתח עמידות לתרופות.

אישור קסנלטה בשוק מסמן התקדמות משמעותית במאבק בהתנגדות לאנטיביוטיקה. קיימים טיפול קצר של התרופה, משטר חד-פעמי ושני סוגים של תכשירים תוך ורידים ופהיים, שיספקו תקן ל- CAP/CABP. אפשרויות טיפול אמפיריות חשובות ונדרשות בדחיפות המבוססות על עקרונות הליבה של ניהול מיקרוביאלית.

מבחינת תרופות, Xenleta ניתנת דרך הפה (600 מ"ג כל 12 שעות) וחליטה תוך ורידית (150 מ"ג כל 12 שעות) במשך קורס קצר של 5-7 ימים. רופאים יכולים לבצע טיפול תוך ורידי או דרך הפה בעת תחילת הטיפול בחולה כדי להימנע מאשפוז, או שהם יכולים לעבור מטיפול תוך ורידי לפה, מה שעלול להאיץ את השחרור. נכון לעכשיו, משך האשפוז הממוצע לחולים עם דלקת ריאות הוא 3-4 ימים. הימנעות מאשפוז או פריקה מוקדמת מועילה לחולים ועשויה לחסוך מאוד את עלות המערכת הרפואית.

המרכיב התרופתי הפעיל של קסנלטה הואלפמולין, שהוא אנטיביוטיקה חלוצית, מנוהלת באופן סיסטמי, חצי סינתטי, מסוג pleuromutilin שיכול לעכב סינתזה של חלבונים חיידקיים, ולקישור שלו יש זיקה גבוהה וספציפיות גבוהה. והוא מתרחש במיקום מולקולרי שונה מאנטיביוטיקה אחרת.

מנגנון הפעולה של Xenleta&שונה מאנטיביוטיקה שאושרה אחרת, וכתוצאה מכך נטייה נמוכה יותר לפתח עמידות וחוסר עמידות צולבת עם β-lactam, fluoroquinolone, glycopeptide, macrolide ו- tetracycline אנטיביוטיקה. ל- Xenleta יש ספקטרום פעילות במבחנה ממוקד שיכול להילחם בפוגוגנים הפתוגניים הנפוצים ביותר של גרם חיובי, גרם שלילי ובלתי אופייני הקשורים ל- CAP/CABP, התואם את העקרונות של ניהול אנטיבקטריאלי.

היעילות והבטיחות של Xenleta אושרו בשני מחקרים קליניים שלב 3 מרכזיים (LEAP-1, LEAP-2). שני מחקרים אלה העריכו את היעילות והבטיחות של Xenleta תוך ורידי ופומי ביחס ל- moxifloxacin בטיפול בחולים מבוגרים עם CABP. מחקר LEAP-1 תוכנן כאפשרות לעבור מתכשיר תוך ורידי לתכשיר בעל פה, והעריך את היעילות של טיפול תוך ורידי/אוראלי ב- Xenleta למשך 5-7 ימים וטיפול תוך ורידי/פומי למשך 7 ימים (עם או בלי לינזוליד) ), 2 כל קבוצות הטיפול יכולות לבחור לעבור מהוריד/דרך הפה לפה לאחר 3 ימים. מחקר LEAP-2 תוכנן כמסלול קצר של Xenleta דרך הפה, והעריך את היעילות של מתן אוראלי ל- Xenleta למשך 5 ימים ומינון אוראלי של moxifloxacin במשך 7 ימים.

במחקר LEAP-1, ל- Xenleta הייתה אותה השפעה כמו moxifloxacin (עם או בלי linezolid); במחקר LEAP-2, Xenleta טופלה במשך יומיים פחות מאשר מוקסיפלוקסין, אך הייתה לו אותה השפעה. בשני המחקרים הוכח כי קסנלטה אינה נחותה ממוקסיפלוקסין, והיא עמדה בנקודות הקצה היעילות והמשניות של ה- FDA האמריקאי והאיחוד האירופי EMA לטיפול ב- CABP. במחקר, הזרקה תוך ורידית של Xenleta והכנות אוראליות הראו סובלנות טובה.