ריממג 1289023-67-1

רשויות אישורים: 1289023-67-1
נוסחה מולקולרית: C28H28F2N6O3
מולקולרית משקל: 534.557
EINECS NO: N/A
MDL לא: N/A

שלח החקירה

פרטי המוצר

תאור המוצר

שם המוצר: מגקות CA: 1289023-67-1

ילים נרדפות

(5S, 6S, 9R) -5-ניטרו-6-(2, 3-difluorophenyl)-6, 7, 8, 9-הטהידרו-2H-ציקלוהיורים [ב] pyridin-9-yl 4-(2-אוקסו-2, 3-diהידרו-1H-הסרדאסו [4, 5-ב] pyridin-1-yl) פיפרידין-1-carboxylate אוחר;

(5S, 6S, 9R) -5-אמינו 6-(2, 3-difluorophenyl)-6, 7, 8, 9-הטטרהיל-5S-ציקלוהורים [ב] pyridin-9-yl] 4-(2-אוקסו-3H-שפסרזו) פיפרידין-1-carboxylate אוחר;

(5S, 6S, 9R) -5-אמינו 6-(2, 3-difluorophenyl)-6, 7, 8, 9-הטהידרו-2H-ציקלוהיורים [ב] pyridin-9-yl 4-(2-אוקסו-2, 3-diהידרו-1H-הסרדאסו [4, 5-ב] pyridin-1-yl) פיפרידין-1-carboxylate אוחר;

עב מ-927711;

& כימיים נכסים פיזיים

מראה: מוצק

שיטת ה99.0: ≥%

Rimegepant הוא אוראלי הקשורות לגנים הקשורים פפטיד (CGRP) קולטן היריב המשמש לטיפול במיגרנה.

יעד

Ki: 0.027 nM (קולטן CGRP) [1] IC50:0.14 nM (CGRP קולטן) [1]

בתוך מבחנה

Rimegepant (עב מ-927711) הוא יריב מלא, תחרותי קולטן עם IC50 של 0.14 ± 0.01 ננומטר [1].

ב Vivo

Rimegepant ב-927711) יש ביוזמיי טוב אוראלי בתור עכברוש וקוף cynomolgus, מאפיינים אטרקטיביים הכולל פרה, ומראה פעילות תלוית מינון במודל הפרימטים של זרימת דם פנים המושרה CGRP [1]. היחס של הערכים הממוצע של אוק (0-24 h) עבור Rimegepant ו-300-927711) (60, 100 ובין השאר) במטריצה DBS, להשוות עם פלזמה, הם 0.5-0.6 בכל המינונים בחולדות. תוצאות ממחקר זה מציעים קורלציה חזקה של ריכוזי Rimegepant בין פלזמה דם חולדה (DBS) [2].

מנהל בעלי חיים

חולדות [2] חולדות מטופלים עם כלי רכב ללא סמים (שליטה) או Rimegepant 927711 ברכב ב 60, 100, 300 mg/ק"ג פעם ביום דרך אוראלי gavage. יש 6 חולדות בכל קבוצת טיפול. עבור כל קבוצת טיפול, דם נאסף בשעה 1, 6, ו 24 h מתוך שלושת החולדות הראשונות, ו ב 3 ו 8 מתוך שלושה חולדות השני ביום 1 וביום 14 מתוך וריד הזנב לאחר המינון היומי מינון אוראלי של Rimegepant-927711 שבועיים. המטאוריטים הממוצע בדם הם 50.2 ± 1.8%, 49.8 ± 2.2%, 46.4 ± 5.2% המתאימים לקבוצות בעלי החיים של 60, 100, ו 300 mg/ק"ג מנות, בהתאמה. עבור הערכת DBS, 4 15 μL דגימות דם מאותרת על כרטיסי DBS (4 נקודות לכרטיס), מיובש בטמפרטורת החדר עבור לפחות 2 h, וכל כרטיס ארוזה בנפרד בתיק המנעול עם התייבשות לפני המשלוח. דם שנותר בכל צינור לדוגמה מעובד פלזמה בתוך 1 h של אוסף ומאוחסן ב-70 ° c עד ניתוח. דגימות פלזמה מסופקים על קרח יבש, וכרטיסי DBS מסופקים בטמפרטורת הסביבה. ריממג (מ-927711) ריכוזי פלזמה החולדה מנתחים. מDBS חולדה מנותח באמצעות שיטת DBS. Toxicokinetic (TK) פרמטרים מחושבים מפני ריכוז דם ונתוני זמן באמצעות שיטות שאינן compartmental באמצעות קיפטיקה.

פניות

[1]. לואו G, ואח ' התגלית של (5S, 6S, 9R) -5-אמינו 6-(2, 3-difluorophenyl)-6, 7, 8, 9-הטהידרו-5S-ציקלוהורים [ב] pyridin-9-yl 4-(2-אוקסו -2, 3-diהידרו-1H-סרבאסו [4, 5-b] pyridin-1-yl) פיפרידין-1-carboxylate אוחר (עב-927711): פפטיד אוראלי הקשורות לגנים (CGRP) היריב בניסויים קליניים לטיפול במיגרנה. כימיה של J. 2012 דצמ 13; 55 (23): 10644-51.

[2]. ג'נג N, et al. משופר נוזל נוזלי החילוץ עם זרימת עבודה החלפת נפח בין היטב היישום שלה כדי לכמת עב מ-927711 בתוך כתמי דם מיובשים החולדה על ידי UHPLC-MS/MS. J פארם ביומד אנאלי. 2014 פבר ' 89:240-50.

אם אתם מעוניינים במוצרים שלנו או שאלות, אנא הרגישו חופשי לפנות אלינו!

מוצרים תחת פטנט מוצעים עבור R & D מטרה בלבד. עם זאת, האחריות הסופית טמונה באופן בלעדי עם הקונה.

תגיות פופולריות: מ1289023-67-1, יצרנים, ספקים, מפעל, לקנות, במלאי

שלח החקירה