Apalutamide (ARN-509) CAS 956104-40-8

 

תיאור המוצר:

שם המוצר: Apalutamide (ARN-509) CAS מס ' NO:956104-40-8

 

מילים נרדפות:

4-[7-[6-ציאנו-5-(טריפלואורומטיל)פירידין-3-yl]-8-אוקסו-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]אוקטן-5-yl]-2-פלואורו N-מתילבנזמיד;

בנזמיד,4-[7-[6-ציאנו-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]אוק-5-yl]-2-fluoro-N-מתיל;

 

תכונות כימיות ופיזיות:

מראה: אבקה לבנה עד לבנה

ת"א :≥99.0%

צפיפות: 1.6 g/cm3

נקודת התכה: 190-192°C

DMSO מסיסות ב 25 ° C: 18 מ"ג/ מ"ל

מסיסות מים ב 25 מעלות צלזיוס: מסיס

אתנול מסיסות ב 25 מעלות צלזיוס: 5 מ"ג/מ"ל

 

Apalutamide (INN) (שם קוד התפתחותי ARN-509, גם JNJ-56021927) הוא אנטיאנדרוגן לא סטרואידי כי הוא בפיתוח לטיפול בסרטן הערמונית. זה דומה enzalutamide הן מבנית ורוקח, מתנהג כמו אנטגוניסט תחרותי סלקטיבי של קולטן אנדרוגן (AR), אבל מראה כמה יתרונות, כולל עוצמה גדולה יותר וצמצום חרוץ מערכת העצבים המרכזית. Apalutamide נקשר חלש לקולטן GABAA באופן דומה enzalutamide, אבל בשל ריכוזים מרכזיים נמוכים יחסית שלה, עשוי להיות סיכון נמוך יותר של התקפים בהשוואה.

התרופה נמצאה יעילה נסבלת היטב בניסויים קליניים עד כה, עם תופעות הלוואי הנפוצות ביותר שדווחו כולל עייפות, בחילות, כאבי בטן, שלשולים.

Apalutamide נמצא כעת בשלב III ניסויים קליניים לסרטן הערמונית עמידים לסירוס.

לאחרונה, המוטציה F876L הנרכשת של AR שזוהה בתאים סרטניים מתקדמים הערמונית נמצאה ל להגן על התנגדות הן enzalutamide ו apalutamide. אנטיאנדרוגן חדש יותר, darolutamide (ODM-201), אינו מושפע מוטציה זו, וגם לא נמצא להיות מושפע על ידי כל מוטציות AR נבדק /ידוע אחר.; Apalutamide עשוי להיות יעיל בתת קבוצה של חולי סרטן הערמונית עם התנגדות נרכשת אצטט abiraterone.

 

אם אתם מעוניינים במוצרים שלנו או שיש להם שאלות, אל תעזרו לפנות אלינו!

 

 

מוצרים תחת פטנט מוצעים למטרות R & D בלבד. עם זאת, האחריות הסופית מוטלת אך ורק על הקונה.

 

 

תגיות פופולריות: apalutamide (arn-509) cas 956104-40-8, יצרנים, ספקים, מפעל, לקנות, במלאי

• זוג: 8-bromo-7-אבל-2-ynyl-3-מתיל-1-[(4-מתילקינזולין-2-yl)מתיל]purine-2,6-dione CAS 853029-57-9
• הבא: 2,6-דימינו-5-ניטרוסו-1 H-פירימידין-4-אחד CAS 2387-48-6